抗精神藥物
抗精神病藥主要用于治療精神分裂癥和有精神病性癥狀的精神障礙的一類(lèi)藥物。 抗精神病藥物分為典型抗精神病藥物(傳統(tǒng)抗精神病藥物) 和非典型抗精神病藥(非傳統(tǒng)抗精神病藥)兩種。典型抗精神病藥物 以氯丙嗪為代表的典型抗精神病藥,主要用于治療精神分裂癥、躁狂癥;非典型抗精神病藥傳統(tǒng)(或典型)抗精神病藥多為單純的多巴胺D2受體阻斷劑,而目前抗精神病藥物研發(fā)的焦點(diǎn)集中于非典型抗精神病藥物上。 中文名 抗精神病藥物 外文名 Antipsychotic drugs 分類(lèi) 目前臨床常用的治療精神分裂癥的藥物按藥理作用可分為兩類(lèi): 抗精神病藥物 1、典型抗精神病藥物 又稱(chēng)傳統(tǒng)抗精神病藥物。 這些藥物誕生于1952 年, 主要有氯丙嗪、氟哌啶醇等。通過(guò)阻斷中腦-邊緣-皮質(zhì)DA通路D2受體, 發(fā)揮抗精神病作用。由于藥物不良反應(yīng)較多, 目前已是精神分裂癥的二線(xiàn)用藥。 2、非典型抗精神病藥又稱(chēng)非傳統(tǒng)抗精神病藥, 這些藥物是20世紀(jì)60年代后開(kāi)發(fā)的, 通過(guò)對(duì)NE、5HT2二個(gè)系統(tǒng)的協(xié)同作用達(dá)到治療精神分裂癥陽(yáng)性癥狀、陰性癥狀及情感癥狀和認(rèn)知障礙的目標(biāo), 同時(shí)減少錐體外系副反應(yīng)(EPS)和催乳素水平升高等不良反應(yīng), 具有一定的臨床應(yīng)用。代表藥物有氯氮平、利培酮、奧氮平、喹硫平等。按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為四類(lèi):吩噻嗪類(lèi)、硫雜蒽類(lèi)、丁酰苯類(lèi)及其他。 常見(jiàn)藥品 1.典型抗精神病藥物 代表藥物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其臨床作用特點(diǎn)又分為低效價(jià)和高效價(jià)兩類(lèi)。前者以氯丙嗪為代表,鎮(zhèn)靜作用強(qiáng),副作用明顯,對(duì)心血管和肝臟毒性較大,用藥劑量較大;后者以氟哌啶醇為代表,抗幻覺(jué)妄想作用突出、鎮(zhèn)靜作用較弱、對(duì)心血管和肝臟毒性小、治療劑量較小。 2.非典型抗精神病藥物 2.1氯氮平(Clozapine) 第一個(gè)非典型抗精神病藥物。開(kāi)創(chuàng)了精神分裂癥藥物治療的新局面。 2.2利培酮(Risperidone) 是目前世界上應(yīng)用廣泛的非典型抗精神病藥物。該藥為氟哌啶醇與利坦色林的化學(xué)結(jié)構(gòu)組合而成。目前已有口服片劑、口服液、長(zhǎng)效注射劑廣泛應(yīng)用于臨床。 2.3奧氮平(olanzapine, Zyprexa) 為多受體作用藥物, 因其療效好, 且不引起明顯的錐體外系癥狀而受到歡迎。1996年在歐美上市, 1999年在國(guó)內(nèi)完成臨床研究并上市。最近禮萊公司研制的奧氮平新劑型-奧氮平可溶性糯米紙劑型, 克服了患者不愿或不能吞咽藥物的困難, 接觸唾液后即能溶解, 方便了部分患者。 2.4喹硫平(Quetiapine) 2000年國(guó)產(chǎn)喹硫平完成了Ⅰ 、Ⅱ期臨床試驗(yàn)后被批準(zhǔn)上市。美國(guó)科學(xué)家近日發(fā)表研究指出,在戒毒期間服用英國(guó)阿斯利康公司生產(chǎn)的抗精神病藥物思瑞康(喹硫平), 能夠緩解戒毒帶來(lái)的不適癥狀。2007年喹硫平緩釋片seroquelXR獲得FDA批準(zhǔn), 已經(jīng)上市。它是1次/d用于雙相精神障礙, 治療抑郁和躁狂期的急性期治療藥物。 2.5齊拉西酮(Ziprasidone) 為輝瑞公司開(kāi)發(fā)的最新非典型廣譜抗精神病藥, 用于治療精神分裂癥。本品屬5-羥色胺和多巴胺受體拮抗劑, 特別是對(duì)5-HTA2/DAD2受體親合力強(qiáng)。該藥口服劑型和肌注劑型分別于1998年和2000年9月在瑞典上市。與已廣泛使用的奧氮平、喹地平、利培酮等相比, 本品對(duì)陰性癥狀療效更好或相當(dāng), 不引起體重增加和血清泌乳素水平升高, 不良反應(yīng)小于現(xiàn)有的所有不典型抗精神病藥。本品現(xiàn)有注射劑和膠囊兩種劑型。